Viên precio de sildenafil không hoàn lại. Sildenafil trong thực hành tiết niệu hiện đại

Tất cả các yếu tố khác đều như nhau, có thể ước tính sơ bộ về sự khác biệt về liều điều trị giữa vardenafil và sildenafil dựa trên sự khác biệt giữa hiệu lực sinh hóa của chúng (cao hơn khoảng 10 lần đối với vardenafil) và sinh khả dụng (cao hơn khoảng 3,3 lần đối với sildenafil). Theo cách tính này, liều điều trị của vardenafil phải thấp hơn sildenafil ba lần. Điều này thường phản ánh mối quan hệ thực tế giữa liều vardenafil được khuyến nghị cao nhất (20 mg) và. Sự khác biệt nhỏ có thể là do sự tồn tại của các yếu tố dược động học hiện chưa được biết đến.

Cả ba loại thuốc này đều có giá trị t tương tự nhau, dao động từ 0,25-1,5 giờ.Sự hấp thu của sildenafil và vardenafil chậm lại đáng kể khi dùng sau khi ăn một bữa ăn nhiều chất béo. Ngược lại, Tadalafil được hấp thu khá chậm và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn hoặc rượu.

Giá trị C của vardenafil thấp hơn đáng kể so với hai chất ức chế PDE5 còn lại.

Một trong những khác biệt đáng chú ý nhất giữa các thuốc ức chế PDE5 là tadalafil vượt trội hơn đáng kể so với hai loại thuốc còn lại. Nguyên nhân của sự khác biệt này có thể là do thuốc chuyển hóa chậm ở gan và có thể là do các yếu tố khác hiện chưa được biết đến. Thời gian bán hủy tăng lên cung cấp các lựa chọn điều trị mới cho những bệnh nhân coi trọng tính tự phát của hoạt động tình dục mà không có khung thời gian nghiêm ngặt. Ngoài ra, thời gian tác dụng kéo dài của thuốc này có thể rất quan trọng trong điều trị các bệnh mãn tính có thể sử dụng thuốc ức chế PDE5. Mặt khác, ở một số bệnh nhân, thời gian tác dụng của thuốc trùng với thời gian tác dụng phụ.

Để kết luận phần này, cần lưu ý rằng sự tồn tại trên thị trường của ba chất ức chế PDE5 có tính chọn lọc cao và hiệu quả, sildenafil, tadalafil và được sử dụng trong điều trị ED, là kết quả nổi bật của nhiều năm nghiên cứu và thử nghiệm lâm sàng. Mặc dù cả ba loại thuốc đều tương đương nhau về khả năng ức chế PDE5 và tính chọn lọc trong việc ức chế dạng enzyme đặc biệt này, nhưng sự khác biệt về hiệu lực, tương tác với thức ăn và rượu, thời gian bán hủy và các đặc điểm khác làm cho một số loại thuốc phù hợp hơn trong một số tình huống lâm sàng nhất định. . Hiện nay, một số nhóm nghiên cứu đang phát triển các loại thuốc mới có thể ức chế chọn lọc PDE5 và có các đặc điểm cấu trúc và dược động học riêng. Sự xuất hiện của những loại thuốc này trên thị trường sẽ làm cho kho vũ khí trị liệu của bác sĩ nội tiết tố trở nên đa dạng và phong phú hơn đến một mức độ lớn hơn sẽ làm tăng số lượng bệnh nhân hài lòng với điều trị ED.

Sự kết hợp giữa thuốc kéo dài thời gian quan hệ tình dục và sản phẩm cải thiện khả năng cương cứng cho phép nam giới đạt được chất lượng tình dục cao nhất. Sildenafil với Dapoxetine là một trong những sự kết hợp này. Chất đầu tiên là một phần của Viagra nổi tiếng và mang lại sự cương cứng mạnh mẽ. Thứ hai có lẽ là phương thuốc thực sự hiệu quả duy nhất chống xuất tinh sớm.

Làm thế nào nó hoạt động

Sildenafil ảnh hưởng đến lưu lượng máu trong thể hang của dương vật. Điều này đạt được bằng cách ngăn chặn hoạt động của một enzyme (phosphodiesterase 5), dẫn đến tăng giải phóng oxit nitric, một hợp chất mạnh giúp thư giãn thành mạch và tăng lưu lượng máu. Enzyme này chỉ được tìm thấy trong thể hang của dương vật, nhưng các enzyme có cấu trúc tương tự (phosphodiesterase 1, 2, 3, 4) lại có trong tiểu cầu, cơ tim, võng mạc và cơ xương. Tác dụng không đáng kể của Sildenafil đối với các enzyme này có thể gây ra tác dụng phụ.

Dapoxetine hoạt động ở mức độ trung tâm xuất tinh trong não. Nó có khả năng làm tăng nồng độ serotonin, một hợp chất cần thiết cho việc truyền thông tin giữa các tế bào thần kinh. Điều này dẫn đến sự gia tăng tần số và cường độ của các xung ức chế từ trung tâm xuất tinh của não đến các trung tâm tương tự của tủy sống. Kết quả là xuất tinh xảy ra muộn hơn và thời gian quan hệ tình dục kéo dài hơn.

Viên nén Sildenafil và Dapoxetine: chỉ định sử dụng

Nên sử dụng sự kết hợp của hai hoạt chất này trong các trường hợp rối loạn cương dương đồng thời và xuất tinh sớm. Tình trạng này có thể phát triển nếu:

Người đàn ông đã hơn 45 tuổi;
Chấn thương trước đây ở vùng xương chậu (gãy xương, bầm tím, đứt cơ và gân, chấn thương tuyến tiền liệt);
Chấn thương cột sống trước đó (chỉ khi độ nhạy cảm ở vùng sinh dục được bảo tồn);
Xơ vữa động mạch (lắng đọng cholesterol trên thành mạch máu) của động mạch chậu;
Tất cả các loại phức tạp tâm lý, tổn thương liên quan đến bộ phận sinh dục hoặc sự thân mật.

Ngoài ra, sự kết hợp giữa Dapoxetine và Sildenafil phù hợp cho những người đàn ông khỏe mạnh muốn đạt được cuộc yêu chất lượng cao và lâu dài.

Chống chỉ định

Sự kết hợp của Sildenafil với Dapoxetine không thể được sử dụng trong các trường hợp sau:

Dị ứng hoặc quá mẫn cảm với các chất này;
Biến dạng dương vật;
Huyết áp trên 140/90 mm. rt. Nghệ thuật. hoặc dưới 100/70 mm. rt. Nghệ thuật.;
Bệnh lý tim (đau vùng tim, khó thở khi hoạt động thể chất, gián đoạn công việc nhịp nhàng, rối loạn cấu trúc của bộ máy van, nhồi máu cơ tim trước đó);
Dùng thuốc điều trị huyết áp cao;
Dùng nitrat (nitroglycerin, isosorbide dinitrate, nitrospray, v.v.);
Dùng thuốc chống trầm cảm trong hai tuần qua hoặc trong vòng một tuần sau khi sử dụng các loại thuốc này;
Bệnh lý gan (viêm gan, xơ gan, suy gan);
bệnh lý thận (viêm cầu thận, suy thận);
Bất kỳ bệnh tâm thần nào;
Tuổi dưới 18 hoặc trên 65 tuổi.

Tác dụng phụ có thể xảy ra

Thông thường, các phản ứng bất lợi phát triển do dùng thuốc bất chấp chống chỉ định hoặc kết hợp chúng với rượu. Ít thường xuyên hơn - do đặc điểm cá nhân của cơ thể. Tác dụng phụ của việc kết hợp Sildenafil với Dapoxetine bao gồm:

Thay đổi huyết áp;
Công việc của tim bị gián đoạn, đánh trống ngực, đau sau xương ức với tính chất nóng rát, dồn dập;
Lo âu, mất ngủ;
Chóng mặt, nhức đầu, buồn nôn;
Thay đổi nhận thức màu sắc bình thường (xanh lam);
Nghẹt mũi.

Trong trường hợp kết hợp thuốc với bất kỳ chất hướng thần hoặc rượu nào, các phản ứng nghịch lý có thể phát triển dưới dạng thiếu cương cứng và xuất tinh sớm.

Phương thức ứng dụng

Tất cả các loại thuốc kết hợp chứa Sildenafil với Dapoxetine đều có ở dạng viên nén được phủ một lớp màng bảo vệ. Khi dùng bằng đường uống, không nên chia hoặc nhai - điều này có thể dẫn đến sự phá hủy một phần hoạt chất trong môi trường axit của dạ dày. Nên uống viên thuốc với một lượng nước vừa phải.

Hiệu ứng dần dần phát triển sau 60–90 phút và kéo dài khoảng 4–5 giờ. Sau khi hoàn thành, sức mạnh cương cứng và thời gian quan hệ tình dục sẽ trở lại giá trị ban đầu.

Sildenafil + Dapoxetine = Super P-Force

Một loại thuốc kết hợp phổ biến có chứa các hoạt chất này là Super P-Force. Thuốc được phát hành Công ty Ấn Độ Sunrise Remedies chuyên sản xuất các sản phẩm nâng cao chất lượng đời sống tình dục. Nó chứa 100 mg sildenafil và 60 mg dapoxetine. Super P-Force được bán dưới dạng vỉ 4 viên, giá từ 330 đến 720 rúp. Bạn có thể mua thuốc tại các chuỗi nhà thuốc hoặc đặt mua trực tuyến.

Thuốc đã thu thập được nhiều đánh giá tích cực từ những người đàn ông đã dùng thử. Sự phát triển của các tác dụng phụ thường liên quan đến việc không tuân thủ các quy tắc dùng thuốc hoặc không dung nạp cá nhân.

Sildenafil + Dapoxetine – bạn có thể mua nó ở đâu?

Ngoài Super P-Force, còn có một số loại thuốc khác có thành phần và liều lượng tương tự: Cenforce-D, Super Kamagra. Chúng khác nhau bởi nhà sản xuất và biến động giá nhẹ. Extra Super P-Force chứa 100 mg Sildenafil và 100 mg Dapoxetine. Bạn có thể mua bất kỳ loại thuốc nào trong số này tại chuỗi nhà thuốc hoặc đặt hàng trực tuyến.

Sildenafil - nó là gì và nó hoạt động như thế nào? Trước khi trả lời câu hỏi, chúng ta hãy tìm hiểu quá trình cương cứng tự nhiên. Cơ chế sinh lý của hưng phấn ở nam giới và sự xuất hiện của sự cương cứng liên quan đến việc giải phóng nitơ monoxit từ thể hang, chất này là chất kích hoạt enzyme guanylate cyclase. Hai hợp chất này phản ứng với nhau để tạo thành một loại enzyme mới, guanosine monophosphate tuần hoàn. Kết quả của phản ứng này là các cơ trơn của dương vật thư giãn và lưu lượng máu đến dương vật tăng lên nhiều lần. Thể hang hấp thụ máu càng nhiều càng tốt, cứng lại và tăng kích thước.

Cơ chế cương cứng được mô tả sẽ dừng lại khi enzyme phosphodiesterase loại 5 đặc hiệu cGMP xuất hiện trong máu. Nó phá vỡ guanosine monophosphate, dẫn đến căng cơ trơn và giảm thể hang. Quá trình này thường bắt đầu sau khi đạt cực khoái. Nhưng nếu chức năng của hệ thống sinh sản bị suy giảm, PDE-5 sẽ liên tục hiện diện trong máu, cản trở sự xuất hiện của sự cương cứng. Thuốc Sildenafil ngăn chặn hoạt động của phosphodiesterase, giúp kích hoạt cơ chế cương cứng. Cần lưu ý rằng thuốc giúp khôi phục quá trình hưng phấn tình dục tự nhiên. Vì vậy, nếu không có kích thích tình dục thì sẽ không có sự cương cứng.

Tác dụng đối với phụ nữ

Ai cũng biết cơ quan sinh dục nữ bị kích thích theo nguyên lý tương tự như cơ quan sinh dục nam. Vì vậy, những nỗ lực sử dụng Sildenafil citrate để tăng ham muốn tình dục ở phụ nữ liên tục được thực hiện. Nhiều người ghi nhận sự gia tăng đáng kể hoặc nhẹ về ham muốn tình dục, ham muốn tình dục và cảm giác dễ chịu khi đạt cực khoái. TRONG hướng dẫn chính thức Người ta chỉ ra rằng Sildenafil citrate không được sử dụng để điều trị cho phụ nữ. Rõ ràng, điều này chỉ có nghĩa là tác dụng của hoạt chất đối với cơ thể phụ nữ chưa được nghiên cứu cụ thể. Để hiểu chính xác liệu thuốc có giúp ích cho tình dục công bằng hay không, cần tiến hành nghiên cứu bổ sung.

Tài liệu bổ sung:

hiệu lực

Thuốc Sildenafil citrate bắt đầu tác dụng trong vòng 15-25 phút. Nồng độ tối đa của Sildenafil trong máu được quan sát sau 1,5-2,5 giờ, thời gian tác dụng là 4 giờ, trong thời gian này bạn có thể quan hệ tình dục ngay cả khi có rối loạn chức năng nghiêm trọng của hệ thống sinh sản. Có bằng chứng cho thấy ở một số nam giới, Sildenafil (Sildenafil citrate) có tác dụng kéo dài tới 6 giờ, chỉ số này chịu ảnh hưởng khá mạnh bởi hàm lượng chất béo và mật độ thức ăn. Thực phẩm giàu calo, nhiều chất béo (pizza, hamburger, v.v.) không chỉ có thể trì hoãn sự phát huy tác dụng mà còn ảnh hưởng tiêu cực đến hiệu quả của thuốc.

Sildenafil là thuốc điều trị rối loạn cương dương, thuộc nhóm thuốc ức chế phosphodiesterase loại 5 (PDE-5). Cung cấp sự cương cứng ổn định và đầy đủ, đủ cho quan hệ tình dục. Sildenafil là thành phần hoạt chất của Viagra huyền thoại, nhưng ở Nga nó cũng được sản xuất dưới tên “ tên thời con gái"(đọc: dưới tên không độc quyền quốc tế). Sildenafil được tổng hợp vào năm 1998 và trở thành loại thuốc viên thực sự hiệu quả và an toàn đầu tiên để điều trị một căn bệnh phổ biến như rối loạn cương dương. Để hiểu cơ chế hoạt động của sildenafil, cần phải nghiên cứu sâu hơn một chút về “sự hoang dã” sinh hóa. Trước hết, cần lưu ý vai trò quan trọng của yếu tố thư giãn nội mô, còn được gọi là oxit nitric (NO), trong hoạt động của hệ thống tim mạch. Được hình thành trong nội mô mạch máu, NO xâm nhập vào mô cơ trơn, nơi nó “thức dậy”... không, không phải Herzen, mà là enzyme guanylate cyclase. Kết quả là, nồng độ tế bào của guanosine monophosphate tuần hoàn (viết tắt là cGMP) tăng mạnh, do đó ngăn cản sự xâm nhập của các ion canxi vào tế bào, dẫn đến giảm trương lực mạch máu. Nhưng cũng có một đặc điểm tiêu cực ở đây - enzyme phosphodiesterase (PDE). Nó phá hủy cGMP, làm hạn chế tác dụng giãn mạch của NO. Cho đến nay, người ta đã xác định rằng PDE-5 là hoạt động tích cực nhất trong vấn đề này. Do đó, việc ức chế hoạt động của nó sẽ tăng cường tác dụng của NO. Bây giờ chúng ta cần hiểu điều gì làm cơ sở cho sự phát triển của sự cương cứng. Điều kiện để nó xuất hiện là sự giãn cơ trơn của các động mạch đưa máu đến các thể hang của dương vật. Sự thư giãn này “tổ chức” NO được giải phóng bởi các tế bào nội mô. Sildenafil tăng cường tác dụng của thuốc sau bằng cách loại bỏ các rào cản tự nhiên đối với lưu lượng máu đến quy đầu dương vật. Hiệu quả lâm sàng của sildenafil đã được chứng minh trong một số thử nghiệm ngẫu nhiên lớn.

Ở một trong số họ, sau 12 tuần, sự cải thiện rõ rệt về khả năng cương cứng đã được quan sát thấy ở 76% bệnh nhân dùng sildenafil, so với 22% ở những người dùng giả dược. Hiệu quả cao của thuốc được quan sát thấy ở các đại diện thuộc các nhóm tuổi khác nhau: ngay cả ở những người trên 65 tuổi, thuốc có tác dụng trong 69% trường hợp. Một trong những yếu tố nguy cơ gây rối loạn cương dương là tăng huyết áp động mạch. Sildenafil có tác dụng hạ huyết áp yếu, nhưng việc sử dụng thuốc hạ huyết áp cho bệnh nhân tăng huyết áp không làm tăng tác dụng của thuốc hạ huyết áp, vì vậy những người này có thể đối phó với chứng rối loạn cương dương nói chung. Một yếu tố nguy cơ quan trọng khác gây rối loạn cương dương là hút thuốc, được phát hiện là không ảnh hưởng đến hiệu quả của sildenafil trong các thử nghiệm lâm sàng. Thuốc còn có một đặc tính thực sự kỳ diệu khác: ở những bệnh nhân mắc chứng rối loạn cương dương do tâm lý, nó không chỉ cải thiện khả năng cương cứng mà còn giúp loại bỏ chứng trầm cảm. Một cuộc trò chuyện riêng liên quan đến những người mắc chứng rối loạn cương dương do đái tháo đường. Ở nhóm bệnh nhân này, việc đạt được đáp ứng điều trị bằng liệu pháp dược lý là điều khó khăn nhất. Hiệu quả của sildenafil trong những trường hợp như vậy phụ thuộc vào mức độ nghiêm trọng của bệnh đái tháo đường và sự hiện diện của các biến chứng. Tuy nhiên, ngay cả trong những điều kiện khó khăn như vậy, thuốc vẫn cho thấy hiệu quả tốt nhất: ví dụ, trong một nghiên cứu lâm sàng, sự cải thiện khả năng cương cứng được ghi nhận ở 69% bệnh nhân dùng sildenafil (công bằng mà nói, cần lưu ý rằng đây là những bệnh nhân không có biến chứng). ). Vì vậy, sildenafil rõ ràng là một loại thuốc “có tác dụng”: hiệu quả của nó không giảm theo thời gian, điều này giúp cho việc điều trị bằng thuốc lâu dài có thể thực hiện được. Tác dụng phụ của thuốc thường nhẹ và chỉ xuất hiện khi bắt đầu điều trị.

Dược lý

Sildenafil là một chất ức chế chọn lọc mạnh mẽ phosphodiesterase đặc hiệu cycloguanosine monophosphate (cGMP) loại 5 (PDE5).

Cơ chế hoạt động

Cơ chế sinh lý của sự cương cứng có liên quan đến việc giải phóng oxit nitric (NO) trong thể hang trong quá trình kích thích tình dục. Ngược lại, điều này dẫn đến sự gia tăng nồng độ cGMP, sau đó làm giãn mô cơ trơn của thể hang và tăng lưu lượng máu.

Sildenafil không có tác dụng làm giãn trực tiếp thể hang bị cô lập ở người, nhưng tăng cường tác dụng của oxit nitric (NO) bằng cách ức chế PDE5, chất chịu trách nhiệm phân hủy cGMP.

Sildenafil có tính chọn lọc đối với PDE5 in vitro, hoạt tính chống lại PDE5 vượt trội so với các isoenzym phosphodiesterase đã biết khác: PDE6 - 10 lần; PDE1 - hơn 80 lần; PDE2, PDE4, PDE7-PDE11 - hơn 700 lần. Sildenafil có tính chọn lọc đối với PDE5 cao hơn 4000 lần so với PDEZ, điều này cực kỳ quan trọng vì PDEZ là một trong những enzyme chủ chốt trong việc điều hòa sự co bóp của cơ tim.

Điều kiện tiên quyết để sildenafil có hiệu quả là kích thích tình dục.

Dữ liệu lâm sàng

Nghiên cứu tim mạch

Việc sử dụng sildenafil với liều lên tới 100 mg không dẫn đến thay đổi điện tâm đồ có ý nghĩa lâm sàng ở người tình nguyện khỏe mạnh. Mức giảm huyết áp tâm thu tối đa ở tư thế nằm ngửa sau khi dùng sildenafil với liều 100 mg là 8,3 mmHg. Nghệ thuật và huyết áp tâm trương - 5,3 mm Hg. Nghệ thuật. Tác dụng rõ rệt hơn nhưng cũng thoáng qua đối với huyết áp đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân dùng nitrat.

Trong một nghiên cứu về tác dụng huyết động của sildenafil với liều duy nhất 100 mg ở 14 bệnh nhân mắc bệnh động mạch vành nặng (hơn 70% bệnh nhân bị hẹp ít nhất một động mạch vành), huyết áp tâm thu và tâm trương lúc nghỉ giảm 7%. % và 6%, tương ứng, huyết áp tâm thu ở phổi giảm 9%. Sildenafil không ảnh hưởng đến cung lượng tim hoặc làm giảm lưu lượng máu trong động mạch vành bị hẹp và cũng làm tăng (khoảng 13%) lưu lượng mạch vành do adenosine gây ra ở cả động mạch vành bị hẹp và động mạch vành còn nguyên vẹn.

Trong một nghiên cứu mù đôi, có đối chứng giả dược, 144 bệnh nhân bị rối loạn cương dương và đau thắt ngực ổn định đang dùng thuốc chống đau thắt ngực (trừ nitrat) đã tập thể dục cho đến khi các triệu chứng đau thắt ngực của họ được cải thiện. Thời gian tập luyện dài hơn đáng kể (19,9 giây; 0,9 - 38,9 giây) ở bệnh nhân dùng sildenafil liều duy nhất 100 mg so với bệnh nhân dùng giả dược.

Một nghiên cứu ngẫu nhiên, mù đôi, dùng giả dược đã kiểm tra tác động của việc thay đổi liều sildenafil (lên tới 100 mg) ở nam giới (n = 568) bị rối loạn cương dương và tăng huyết áp khi dùng nhiều hơn hai loại thuốc hạ huyết áp. Sildenafil cải thiện khả năng cương cứng ở 71% nam giới so với 18% ở nhóm dùng giả dược. Tỷ lệ tác dụng phụ tương đương với ở các nhóm bệnh nhân khác, cũng như ở những người dùng nhiều hơn ba loại thuốc hạ huyết áp.

Nghiên cứu suy giảm thị lực

Ở một số bệnh nhân, 1 giờ sau khi dùng sildenafil với liều 100 mg, xét nghiệm Farnsworth-Munsell 100 cho thấy khả năng phân biệt các sắc thái màu sắc (xanh dương/xanh lá cây) bị suy giảm nhẹ và thoáng qua. 2 giờ sau khi uống thuốc, những thay đổi này không còn nữa. Suy giảm thị lực màu được cho là do ức chế PDE6, chất có liên quan đến việc truyền ánh sáng ở võng mạc. Sildenafil không ảnh hưởng đến thị lực, cảm nhận độ tương phản, điện đồ võng mạc, áp lực nội nhãn hoặc đường kính đồng tử.

Trong một nghiên cứu chéo có đối chứng giả dược trên những bệnh nhân bị thoái hóa điểm vàng khởi phát sớm đã được chứng minh (n = 9), sildenafil với liều duy nhất 100 mg được dung nạp tốt. Không có thay đổi đáng kể về mặt lâm sàng về thị lực được đánh giá bằng các xét nghiệm thị giác cụ thể (thị lực, cách tử Amsler, nhận biết màu sắc, mô phỏng truyền màu, chu vi Humphrey và quang áp).

Hiệu quả

Hiệu quả và độ an toàn của sildenafil được đánh giá trong 21 nghiên cứu ngẫu nhiên, mù đôi, có đối chứng giả dược kéo dài tới 6 tháng ở 3.000 bệnh nhân từ 19 đến 87 tuổi bị rối loạn cương dương do nhiều nguyên nhân khác nhau (hữu cơ, tâm lý hoặc hỗn hợp). Hiệu quả của thuốc được đánh giá trên toàn cầu bằng cách sử dụng nhật ký cương cứng, Chỉ số quốc tế về chức năng cương dương (một bảng câu hỏi đã được xác thực về tình trạng chức năng tình dục) và phỏng vấn đối tác.

Hiệu quả của sildenafil, được định nghĩa là khả năng đạt được và duy trì sự cương cứng đủ để giao hợp thỏa đáng, đã được chứng minh trong tất cả các nghiên cứu được thực hiện và được khẳng định trong các nghiên cứu dài hạn kéo dài 1 năm. Trong các nghiên cứu về liều cố định, tỷ lệ bệnh nhân báo cáo rằng liệu pháp cải thiện khả năng cương cứng của họ là: 62% (liều sildenafil 25 mg), 74% (liều sildenafil 50 mg) và 82% (liều sildenafil 100 mg) so với 25% ... trong nhóm dùng giả dược. Phân tích Chỉ số chức năng cương dương quốc tế cho thấy ngoài việc cải thiện khả năng cương cứng, điều trị bằng sildenafil còn làm tăng chất lượng cực khoái, đạt được sự hài lòng khi quan hệ tình dục và sự hài lòng tổng thể.

Theo dữ liệu tổng hợp, trong số những bệnh nhân báo cáo khả năng cương cứng được cải thiện khi điều trị bằng sildenafil, 59% bệnh nhân mắc bệnh tiểu đường, 43% bệnh nhân đã trải qua phẫu thuật cắt bỏ triệt để và 83% bệnh nhân bị chấn thương tủy sống (so với 16%, 15% và 12). % ở nhóm giả dược tương ứng) ).

Dược động học

hút

Sau khi uống, sildenafil được hấp thu nhanh chóng. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình khoảng 40% (từ 25% đến 63%). Trong ống nghiệm, sildenafil ở nồng độ khoảng 1,7 ng/ml (3,5 nM) ức chế hoạt động PDE5 ở người khoảng 50%. Sau một liều sildenafil duy nhất 100 mg, Cmax trung bình của sildenafil tự do trong huyết tương nam giới là khoảng 18 ng/ml (38 nM). Cmax khi uống sildenafil khi bụng đói đạt được trung bình trong vòng 60 phút (từ 30 phút đến 120 phút). Khi dùng kết hợp với thức ăn béo, tốc độ hấp thu giảm: Cmax giảm trung bình 29%, TCmax tăng 60 phút, nhưng mức độ hấp thu thay đổi không đáng kể (diện tích dưới đường cong dược động học theo thời gian tập trung ( AUC) giảm 11%).

Phân bổ

Thể tích phân bố của sildenafil ở trạng thái ổn định trung bình là 105 lít. Sự gắn kết của sildenafil và chất chuyển hóa N-demethyl lưu hành chính của nó với protein huyết tương là khoảng 96% và không phụ thuộc vào tổng nồng độ của thuốc. Ít hơn 0,0002% liều sildenafil (trung bình 188 ng) được tìm thấy trong tinh dịch 90 phút sau khi dùng thuốc.

Sự trao đổi chất

Sildenafil được chuyển hóa chủ yếu ở gan dưới ảnh hưởng của cytochrome isoenzym CYP3A4 (con đường chính) và cytochrome isoenzym CYP2C9 (con đường phụ). Chất chuyển hóa có hoạt tính chính trong tuần hoàn, là kết quả của quá trình N-demethyl hóa sildenafil, sẽ trải qua quá trình chuyển hóa tiếp theo. Độ chọn lọc của chất chuyển hóa này đối với PDE tương đương với độ chọn lọc của sildenafil và hoạt tính của nó đối với PDE5 trong ống nghiệm bằng khoảng 50% hoạt tính của sildenafil. Nồng độ chất chuyển hóa trong huyết tương của người tình nguyện khỏe mạnh bằng khoảng 40% nồng độ sildenafil. Chất chuyển hóa N-demethyl trải qua quá trình chuyển hóa tiếp theo; T 1/2 là khoảng 4 giờ.

Gỡ bỏ

Độ thanh thải toàn phần của sildenafil là 41 l/giờ và thời gian bán hủy cuối cùng là 3-5 giờ. Sau khi uống, cũng như sau khi tiêm tĩnh mạch, sildenafil được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa, chủ yếu qua ruột (khoảng 80% liều uống) và ở mức độ thấp hơn qua thận (khoảng 13% liều uống). .

Dược động học ở các nhóm bệnh nhân đặc biệt

Bệnh nhân cao tuổi

Ở bệnh nhân cao tuổi khỏe mạnh (trên 65 tuổi), độ thanh thải sildenafil giảm và nồng độ sildenafil tự do trong huyết tương cao hơn khoảng 40% so với bệnh nhân trẻ tuổi (18-45 tuổi). Tuổi tác không có ảnh hưởng đáng kể về mặt lâm sàng đến tỷ lệ tác dụng phụ.

Rối loạn chức năng thận

Với mức độ suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinine (CL) 50-80 ml/phút) và mức độ trung bình (CL 30-49 ml/phút), dược động học của sildenafil sau khi uống một liều duy nhất 50 mg không thay đổi. Trong suy thận nặng (CR< 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100 %) и C max (88 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же nhóm tuổi.

Rối loạn chức năng gan

Ở bệnh nhân xơ gan (giai đoạn A và B theo phân loại Child-Pyot), độ thanh thải sildenafil giảm dẫn đến tăng AUC (84%) và Cmax (47%) so với người có chức năng gan bình thường. ở những bệnh nhân cùng nhóm tuổi. Dược động học của sildenafil ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan nặng (giai đoạn C theo phân loại Child-Pyot) chưa được nghiên cứu.

Mẫu phát hành

Viên nén bao phim màu xanh, hình tròn, hai mặt lồi; vào giờ nghỉ - trắng hoặc gần như trắng.

Tá dược: xenluloza vi tinh thể 50 mg, lactose monohydrat 61,5 mg, natri croscarmellose 7,5 mg, povidon 4,5 mg, magie stearat 1,5 mg.

Thành phần vỏ màng: Opadry II (rượu polyvinyl, thủy phân một phần 2 mg, titan dioxide 1,145 mg, macrogol 1,01 mg, talc 0,74 mg, vecni nhôm dựa trên màu xanh rực rỡ 0,096 mg, oxit sắt (II) màu vàng 0,0085 mg, oxit sắt (II) ) đen 0,0005 mg).

1 chiếc. - bao bì di động đường viền (1) - gói bìa cứng.
2 chiếc. - bao bì di động đường viền (1) - gói bìa cứng.
4 điều. - bao bì di động đường viền (1) - gói bìa cứng.
10 miếng. - bao bì di động đường viền (1) - gói bìa cứng.
20 chiếc. - lọ polymer (1) - gói bìa cứng.
20 chiếc. - chai polymer (1) - gói bìa cứng.

liều lượng

Liều khuyến cáo cho hầu hết bệnh nhân người lớn là 50 mg khoảng 1 giờ trước khi quan hệ tình dục. Có tính đến hiệu quả và khả năng dung nạp, liều có thể tăng lên 100 mg hoặc giảm xuống 25 mg. Liều khuyến cáo tối đa là 100 mg. Tần suất sử dụng tối đa được khuyến nghị là một lần một ngày.

Rối loạn chức năng thận

< 30 мл/мин) - дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Rối loạn chức năng gan

Sử dụng đồng thời với các thuốc khác

Khi dùng cùng với ritonavir, liều đơn tối đa của Sildenafil không được vượt quá 25 mg và tần suất sử dụng là 1 lần trong 48 giờ.

Khi dùng cùng với các chất ức chế isoenzym cytochrome CYP3A4 (erythromycin, saquinavir, ketoconazol, itraconazol), liều khởi đầu của Sildenafil nên là 25 mg. Để giảm thiểu nguy cơ hạ huyết áp tư thế ở bệnh nhân dùng thuốc chẹn alpha, chỉ nên bắt đầu sử dụng Sildenafil sau khi đã đạt được huyết động ổn định ở những bệnh nhân này. Nên cân nhắc việc giảm liều ban đầu của sildenafil.

Bệnh nhân cao tuổi

Không cần điều chỉnh liều Sildenafil.

Quá liều

Với một liều duy nhất Sildenafil với liều lên tới 800 mg, các tác dụng phụ có thể so sánh với khi dùng thuốc với liều thấp hơn, nhưng phổ biến hơn.

Điều trị có triệu chứng. Chạy thận nhân tạo không làm tăng tốc độ thanh thải sildenafil, vì sildenafil liên kết tích cực với protein huyết tương và không được đào thải qua thận.

Sự tương tác

Ảnh hưởng của các thuốc khác đến dược động học của sildenafil

Quá trình chuyển hóa của sildenafil diễn ra chủ yếu dưới tác động của các isoenzym cytochrome CYP3A4 (con đường chính) và CYP2C9, do đó các chất ức chế các isoenzym này có thể làm giảm độ thanh thải của sildenafil và các chất gây cảm ứng do đó làm tăng độ thanh thải của sildenafil. Sự giảm độ thanh thải của sildenafil được ghi nhận khi sử dụng đồng thời các chất ức chế isoenzym cytochrome CYP3A4 (ketoconazol, erythromycin, cimetidine). Cimetidine (800 mg), một chất ức chế không đặc hiệu isoenzym cytochrome CYP3A4, khi dùng cùng với sildenafil (50 mg), sẽ làm tăng nồng độ sildenafil trong huyết tương lên 56%. Một liều duy nhất 100 mg sildenafil cùng với erythromycin (500 mg/ngày, 2 lần một ngày trong 5 ngày), một chất ức chế đặc hiệu isoenzym cytochrome CYP3A4, đồng thời đạt được nồng độ erythromycin không đổi trong máu, dẫn đến tăng nồng độ erythromycin trong máu. AUC của sildenafil tăng 182%.

Khi dùng chung với sildenafil (100 mg một lần) và saquinavir (1200 mg/ngày, 3 lần một ngày), một chất ức chế protease HIV và isoenzym cytochrome CYP3A4, đồng thời đạt được nồng độ saquinavir không đổi trong máu, Cmax của sildenafil tăng lên. tăng 140% và AUC tăng 210%. Sildenafil không ảnh hưởng đến dược động học của saquinavir.

Các chất ức chế mạnh hơn isoenzym cytochrome CYP3A4, như ketoconazol và itraconazol, có thể gây ra những thay đổi nghiêm trọng hơn về dược động học của sildenafil.

Việc sử dụng đồng thời sildenafil (100 mg một lần) và ritonavir (500 mg 2 lần một ngày), một chất ức chế protease HIV và một chất ức chế cytochrom P450 mạnh, đồng thời đạt được nồng độ ritonavir không đổi trong máu dẫn đến tăng Cmax của sildenafil. tăng 300% (4 lần) và AUC tăng 1000% (11 lần). Sau 24 giờ, nồng độ sildenafil trong huyết tương khoảng 200 ng/ml (sau một liều sildenafil đơn thuần - 5 ng/ml), phù hợp với thông tin về tác dụng rõ rệt của ritonavir đối với dược động học của nhiều loại cytochrome khác nhau. Chất nền P 450. Sildenafil không ảnh hưởng đến dược động học của ritonavir. Không nên sử dụng kết hợp sildenafil với ritonavir. Nếu sildenafil được dùng với liều khuyến cáo cho bệnh nhân đồng thời dùng thuốc ức chế mạnh isoenzym cytochrome CYP3A4, thì Cmax của sildenafil tự do không vượt quá 200 nM và thuốc được dung nạp tốt.

Một liều thuốc kháng axit (magiê hydroxit/nhôm hydroxit) không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của sildenafil.

Các chất ức chế isoenzym cytochrome CYP2C9 (tolbutamide, warfarin), isoenzym cytochrome CYP2D6 (thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc, thuốc chống trầm cảm ba vòng), thuốc lợi tiểu thiazide và giống thiazide, thuốc ức chế ACE và thuốc đối kháng canxi không ảnh hưởng đến dược động học của sildenafil.

Azithromycin (500 mg/ngày trong 3 ngày) không ảnh hưởng đến AUC, Cmax Tmax, hằng số tốc độ thải trừ và T1/2 của sildenafil hoặc chất chuyển hóa chính trong tuần hoàn của nó.

Tác dụng của sildenafil đối với các thuốc khác

Sildenafil là chất ức chế yếu các isoenzym cytochrome P 450 -1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 và 3A4 (IC 50 >150 µmol). Khi dùng sildenafil ở liều khuyến cáo, Cmax của nó xấp xỉ 1 µmol, do đó sildenafil khó có thể ảnh hưởng đến sự thanh thải cơ chất của các isoenzym này.

Sildenafil tăng cường tác dụng hạ huyết áp của nitrat cả khi sử dụng lâu dài và khi chúng được kê đơn cho các chỉ định cấp tính. Về vấn đề này, chống chỉ định sử dụng sildenafil kết hợp với các chất cho nitrat hoặc oxit nitric.

Khi dùng đồng thời thuốc chẹn α doxazosin (4 mg và 8 mg) và sildenafil (25 mg, 50 mg và 100 mg) ở bệnh nhân tăng sản tuyến tiền liệt lành tính có huyết động ổn định, mức giảm trung bình thêm huyết áp tâm thu/tâm trương ở tư thế nằm ngửa vị trí là 7/7 mmHg nghệ thuật., 9/5 mm Hg. và 8/4 mm Hg tương ứng và ở tư thế đứng - 6/6 mm Hg, 11/4 mm Hg. và 4/5 mmHg tương ứng. Các trường hợp hiếm gặp hạ huyết áp tư thế có triệu chứng, biểu hiện dưới dạng chóng mặt (không ngất xỉu) đã được báo cáo ở những bệnh nhân này. Ở những bệnh nhân nhạy cảm được chọn dùng thuốc chẹn α, việc sử dụng đồng thời sildenafil có thể dẫn đến hạ huyết áp có triệu chứng.

Không có dấu hiệu tương tác đáng kể với tolbutamid (250 mg) hoặc warfaria (40 mg), được chuyển hóa bởi isoenzym cytochrome CYP2C9.

Sildenafil (100 mg) không ảnh hưởng đến dược động học của thuốc ức chế protease HIV, saquinavir và ritonavir, là cơ chất của isoenzym cytochrome CYP3A4, ở nồng độ ổn định trong máu. Sildenafil (50 mg) không làm tăng thêm thời gian chảy máu khi dùng axit acetylsalicylic (150 mg). Sildenafil (50 mg) không làm tăng tác dụng hạ huyết áp của rượu ở người tình nguyện khỏe mạnh với nồng độ cồn trong máu tối đa trung bình là 0,08% (80 mg/dL).

Ở những bệnh nhân tăng huyết áp động mạch, không phát hiện thấy dấu hiệu tương tác giữa sildenafil (100 mg) và amlodipine. Mức giảm huyết áp bổ sung trung bình ở tư thế nằm ngửa là 8 mmHg. (tâm thu) và 7 mm Hg. (tâm trương).

Việc sử dụng sildenafil kết hợp với thuốc hạ huyết áp không gây thêm tác dụng phụ.

Phản ứng phụ

Thường xuyên phản ứng phụ của thuốc Sildenafil có tác dụng nhẹ hoặc trung bình và có tính chất thoáng qua.

Các nghiên cứu về liều cố định đã chỉ ra rằng tần số

Các cơ quan và hệ cơ quan	Phản ứng phụ	Sildenafil,%	Giả dược, %
Tác dụng phụ thường gặp nhất (> 1/10)
Hệ thần kinh	Đau đầu	16	4
Hệ thống tim mạch	Giãn mạch (“đẩy” máu lên da mặt)	10	1
Tác dụng phụ thường gặp (> 1/100 và< 1/10)
Hệ thần kinh	chóng mặt	2	1
Cơ quan thị giác	Suy giảm thị lực (mờ mắt, suy giảm thị lực màu)	2,5	0,4
Cơ quan thị giác	Chromatopsia (nhẹ và thoáng qua, chủ yếu thay đổi trong nhận thức về sắc thái màu sắc)	1,1	0,03
Hệ thống tim mạch	Cơ tim	1,0	0,2
Hệ hô hấp	Viêm mũi (nghẹt mũi)	4	2
Hệ thống tiêu hóa	khó tiêu	7	2
Hệ thống tiêu hóa	Bệnh tiêu chảy	3	1
hệ bài tiết	Nhiễm trùng đường tiết niệu	3	2
Da và mô dưới da	phát ban	2	1

Khi sử dụng thuốc Sildenafil với liều lượng vượt quá liều khuyến cáo, các tác dụng phụ tương tự như đã nêu ở trên, nhưng thường xảy ra thường xuyên hơn.

Rối loạn toàn thân: sưng mặt, phản ứng nhạy cảm ánh sáng, sốc, suy nhược, đau, ớn lạnh, đau bụng, đau ngực.

Phản ứng dị ứng: phản ứng quá mẫn (bao gồm phát ban trên da), hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc (hội chứng Lyell).

Rối loạn hệ thần kinh trung ương và ngoại biên: buồn ngủ, mất ngủ, giảm cảm giác, dị cảm, mất điều hòa, đau dây thần kinh, bệnh thần kinh, run, trầm cảm, giấc mơ bất thường, giảm phản xạ, đột quỵ, cơn thiếu máu cục bộ thoáng qua, co giật, incl. tái phát.

Rối loạn hệ tim mạch: nhịp tim nhanh, tăng hoặc giảm huyết áp, nhồi máu cơ tim, rung nhĩ, loạn nhịp thất, đau thắt ngực không ổn định, block nhĩ thất, huyết khối não, suy tim, bất thường điện tâm đồ, bệnh cơ tim, đột tử, ngất.

Rối loạn hô hấp: chảy máu cam, hen suyễn, khó thở, viêm thanh quản, viêm họng, viêm xoang, viêm phế quản, tăng tiết đờm, ho tăng.

Rối loạn tiêu hóa: nôn, buồn nôn, khô niêm mạc miệng, viêm lưỡi, viêm đại tràng, khó nuốt, viêm dạ dày, viêm dạ dày ruột, viêm thực quản, viêm miệng, chảy máu trực tràng, viêm nướu.

Rối loạn thị giác: đau mắt, đỏ mắt/chèn củng mạc, tổn thương kết mạc, rối loạn chảy nước mắt, bệnh lý thần kinh thị giác do thiếu máu cục bộ phía trước, tắc mạch máu võng mạc, khiếm khuyết thị trường, giãn đồng tử, đục thủy tinh thể, đau mắt.

Rối loạn thính giác: chóng mặt, ù tai, đau tai, điếc.

Rối loạn máu và hệ bạch huyết: thiếu máu, giảm bạch cầu.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: khát nước, bệnh gút, đái tháo đường không ổn định, tăng đường huyết, phù ngoại biên, tăng acid uric máu, phản ứng hạ đường huyết, tăng natri máu.

Rối loạn cơ xương: viêm khớp, viêm khớp, đau cơ, đứt gân, viêm gân, đau xương, nhược cơ, viêm màng hoạt dịch.

Rối loạn da và mô dưới da: mày đay, herpes simplex, ngứa, đổ mồ hôi, loét da, viêm da tiếp xúc, viêm da tróc vảy.

Rối loạn hệ thống sinh dục: viêm bàng quang, tiểu đêm, đi tiểu thường xuyên, vú to ở nam giới, tiểu không tự chủ, rối loạn xuất tinh, sưng tấy bộ phận sinh dục, vô cảm.

Rối loạn hệ sinh sản: cương cứng kéo dài và/hoặc chứng cương đau dương vật.

chỉ định

Điều trị rối loạn cương dương, đặc trưng bởi việc không thể đạt được hoặc duy trì sự cương cứng của dương vật đủ để giao hợp thỏa đáng.

Sildenafil chỉ có tác dụng khi kích thích tình dục.

Chống chỉ định

mẫn cảm với sildenafil hoặc với bất kỳ thành phần nào khác của thuốc;
sử dụng ở những bệnh nhân nhận các chất cho oxit nitric liên tục hoặc ngắt quãng, nitrat hữu cơ hoặc nitrit dưới mọi hình thức, vì sildenafil làm tăng tác dụng hạ huyết áp của nitrat (xem phần “Tương tác với các thuốc khác”). Tính an toàn và hiệu quả của Sildenafil khi dùng kết hợp với các thuốc điều trị khác đối với rối loạn cương dương chưa được nghiên cứu, do đó không nên sử dụng các kết hợp như vậy (xem phần “Hướng dẫn đặc biệt”);
Theo chỉ định đã đăng ký, Sildenafil không được sử dụng cho trẻ em dưới 18 tuổi;
Theo chỉ định đã đăng ký, Sildenafil không được dùng cho phụ nữ;
thiếu lactase, không dung nạp lactose, kém hấp thu glucose-galactose;
Không nên sử dụng đồng thời sildenafil với ritonavir.

Thận trọng: biến dạng giải phẫu của dương vật (góc cạnh, xơ hóa hang hoặc bệnh Peyronie).

Các bệnh có xu hướng phát triển chứng priapism (thiếu máu hồng cầu hình liềm, đa u tủy, bệnh bạch cầu, tăng tiểu cầu).

Bệnh kèm theo chảy máu.

Làm trầm trọng thêm tình trạng loét dạ dày tá tràng và tá tràng.

Viêm võng mạc sắc tố di truyền.

Suy tim, đau thắt ngực không ổn định, nhồi máu cơ tim, đột quỵ hoặc rối loạn nhịp tim đe dọa tính mạng trong 6 tháng qua, tăng huyết áp động mạch (HA > 170/100 mmHg) hoặc hạ huyết áp (HA).< 90/50 мм рт.ст.).

Ở những bệnh nhân mắc bệnh thần kinh thị giác do thiếu máu cục bộ không do động mạch phía trước (tiền sử).

Các tính năng của ứng dụng

Sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Theo chỉ định đã đăng ký, thuốc không được dùng cho phụ nữ.

Sử dụng cho rối loạn chức năng gan

Do khả năng thải trừ sildenafil bị suy giảm ở những bệnh nhân bị tổn thương gan (đặc biệt là xơ gan), nên giảm liều sildenafil xuống 25 mg.

Sử dụng cho người suy thận

Đối với suy thận nhẹ đến trung bình (CR 30-80 ml/phút), không cần điều chỉnh liều; đối với suy thận nặng (CR< 30 мл/мин) - дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Sử dụng ở trẻ em

Chống chỉ định với trẻ em dưới 18 tuổi.

hướng dẫn đặc biệt

Để chẩn đoán rối loạn cương dương và xác định chúng lý do có thểĐể lựa chọn phương pháp điều trị thích hợp, cần phải có bệnh sử đầy đủ và tiến hành khám sức khỏe toàn diện. Nên thận trọng khi sử dụng các phương pháp điều trị rối loạn cương dương ở những bệnh nhân có biến dạng giải phẫu dương vật (góc cạnh, xơ hóa hang, bệnh Peyronie) hoặc ở những bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ phát triển chứng cương đau dương vật (thiếu máu hồng cầu hình liềm, đa u tủy, bệnh bạch cầu).

Không nên kê đơn thuốc nhằm điều trị rối loạn cương dương cho nam giới không mong muốn hoạt động tình dục.

Hoạt động tình dục có nguy cơ nhất định khi mắc bệnh tim, vì vậy trước khi bắt đầu bất kỳ liệu pháp điều trị rối loạn cương dương nào, bác sĩ nên giới thiệu bệnh nhân đi kiểm tra tình trạng của hệ tim mạch. Không nên hoạt động tình dục ở bệnh nhân suy tim, đau thắt ngực không ổn định, nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ trong 6 tháng qua, rối loạn nhịp tim đe dọa tính mạng, tăng huyết áp động mạch (HA > 170/100 mm Hg) hoặc hạ huyết áp (HA).< 90/50 мм рт. ст.). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1,1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0,3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Силденафил, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Biến chứng tim mạch

Trong quá trình sử dụng sildenafil sau khi đưa thuốc ra thị trường để điều trị rối loạn cương dương, các tác dụng phụ như biến cố tim mạch nghiêm trọng (bao gồm nhồi máu cơ tim, đau thắt ngực không ổn định, đột tử do tim, rối loạn nhịp thất, đột quỵ xuất huyết, cơn thiếu máu cục bộ thoáng qua, tăng huyết áp và hạ huyết áp) đã được báo cáo. . ), có mối liên hệ tạm thời với việc sử dụng sildenafil. Hầu hết những bệnh nhân này, nhưng không phải tất cả, đều có yếu tố nguy cơ biến chứng tim mạch. Nhiều tác dụng phụ này xảy ra ngay sau khi sinh hoạt tình dục và một số xảy ra sau khi dùng sildenafil mà không có hoạt động tình dục tiếp theo. Không thể thiết lập mối liên hệ trực tiếp giữa các biến cố bất lợi được quan sát với các yếu tố này hoặc các yếu tố khác.

Huyết áp thấp

Sildenafil có tác dụng giãn mạch toàn thân, dẫn đến giảm LD thoáng qua, đây không phải là hiện tượng có ý nghĩa lâm sàng và không gây ra bất kỳ hậu quả nào ở hầu hết bệnh nhân. Tuy nhiên, trước khi kê đơn Sildenafil, bác sĩ nên đánh giá cẩn thận nguy cơ xuất hiện các biểu hiện không mong muốn có thể xảy ra về tác dụng giãn mạch ở những bệnh nhân mắc các bệnh liên quan, đặc biệt là khi đang hoạt động tình dục. Tăng tính nhạy cảm với thuốc giãn mạch được quan sát thấy ở những bệnh nhân bị tắc nghẽn đường thoát thất trái (hẹp động mạch chủ, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn), cũng như hội chứng teo đa hệ thống hiếm gặp, biểu hiện bằng rối loạn điều hòa huyết áp nghiêm trọng từ hệ thống thần kinh tự trị.

Vì việc sử dụng kết hợp sildenafil và thuốc chẹn α có thể dẫn đến hạ huyết áp có triệu chứng ở một số bệnh nhân nhạy cảm, nên thận trọng khi dùng Sildenafil cho những bệnh nhân đang dùng thuốc chẹn α. Để giảm thiểu nguy cơ hạ huyết áp tư thế ở bệnh nhân dùng thuốc chẹn alpha, chỉ nên bắt đầu sử dụng Sildenafil sau khi các thông số huyết động đã ổn định ở những bệnh nhân này. Nên cân nhắc việc giảm liều ban đầu của Sildenafil. Bác sĩ nên thông báo cho bệnh nhân về những hành động cần thực hiện nếu xảy ra triệu chứng hạ huyết áp tư thế.

Khiếm thị

Các trường hợp hiếm gặp bệnh thần kinh thị giác do thiếu máu cục bộ phía trước không do động mạch gây suy giảm hoặc mất thị lực đã được báo cáo khi sử dụng tất cả các thuốc ức chế PDE5, bao gồm cả sildenafil. Hầu hết những bệnh nhân này đều có các yếu tố nguy cơ như hở đĩa đệm thị giác, tuổi trên 50, đái tháo đường, tăng huyết áp, bệnh động mạch vành, tăng lipid máu và hút thuốc. Mối quan hệ nhân quả giữa việc sử dụng thuốc ức chế PDE5 và sự phát triển của bệnh thần kinh thị giác do thiếu máu cục bộ không do động mạch phía trước chưa được xác định. Bác sĩ nên thông báo cho bệnh nhân về nguy cơ gia tăng phát triển bệnh thần kinh thị giác do thiếu máu cục bộ vùng trước không do động mạch nếu tình trạng này đã được ghi nhận. Trong trường hợp mất thị lực đột ngột, bệnh nhân cần được chăm sóc y tế cần thiết ngay lập tức. Một số ít bệnh nhân bị viêm võng mạc sắc tố di truyền có rối loạn chức năng phosphodiesterase võng mạc được xác định về mặt di truyền. Không có thông tin về sự an toàn khi sử dụng Sildenafil ở bệnh nhân viêm võng mạc sắc tố, vì vậy nên thận trọng khi sử dụng sildenafil.

Khiếm thính

Một số nghiên cứu lâm sàng và hậu mãi đã báo cáo các trường hợp suy giảm đột ngột hoặc mất thính giác liên quan đến việc sử dụng tất cả các thuốc ức chế PDE5, bao gồm cả sildenafil. Hầu hết những bệnh nhân này đều có các yếu tố nguy cơ bị suy giảm thính lực đột ngột hoặc mất thính lực. Mối quan hệ nhân quả giữa việc sử dụng thuốc ức chế PDE5 và tình trạng mất hoặc suy giảm thính lực đột ngột chưa được thiết lập. Nếu thính giác bị suy giảm đột ngột hoặc mất thính lực khi dùng sildenafil, bạn nên tham khảo ý kiến bác sĩ ngay lập tức.

Sự chảy máu

Sildenafil tăng cường tác dụng kháng tiểu cầu của natri nitroprusside, một chất cho oxit nitric, trên tiểu cầu người trong ống nghiệm. Không có dữ liệu về sự an toàn của sildenafil ở những bệnh nhân có xu hướng chảy máu hoặc làm trầm trọng thêm các vết loét dạ dày và tá tràng, vì vậy nên thận trọng khi sử dụng sildenafil ở những bệnh nhân này. Tỷ lệ chảy máu cam ở bệnh nhân PH liên quan đến bệnh mô liên kết lan tỏa cao hơn (sildenafil 12,9%, giả dược 0%) so với bệnh nhân tăng áp phổi nguyên phát (sildenafil 3,0%, giả dược 2,4%). Bệnh nhân dùng sildenafil kết hợp với thuốc đối kháng vitamin K có tỷ lệ chảy máu cam cao hơn (8,8%) so với bệnh nhân không dùng thuốc đối kháng vitamin K (1,7%).

Sử dụng kết hợp với các phương pháp điều trị rối loạn cương dương khác.

Tính an toàn và hiệu quả của Sildenafil khi kết hợp với các thuốc khác để điều trị rối loạn cương dương chưa được nghiên cứu nên không khuyến khích sử dụng những phối hợp này.

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Trong khi dùng sildenafil, bất kỳ ảnh hưởng tiêu cực nào đến khả năng lái xe hoặc các hoạt động khác đều có thể xảy ra. phương tiện kỹ thuậtđã không được quan sát.

Tuy nhiên, vì dùng sildenafil có thể làm giảm huyết áp, phát triển chứng sắc tố, mờ mắt, v.v. tác dụng phụ, bạn nên xem xét cẩn thận tác dụng riêng của thuốc trong những tình huống này, đặc biệt là khi bắt đầu điều trị và khi thay đổi chế độ dùng thuốc.

công thức tổng

C 22 H 30 N 6 O 4 SC 6 H 8 O 7

Nhóm dược lý của chất Sildenafil

Phân loại bệnh học (ICD-10)

Mã CAS

171599-83-0

Đặc tính của chất Sildenafil

Bột tinh thể màu trắng hoặc gần như trắng, độ hòa tan trong nước 3,5 mg/ml.

Dược lý

tác dụng dược lý- cải thiện chức năng cương dương.

Sildenafil có tác dụng ngoại vi bằng cách ức chế chọn lọc phosphodiesterase loại 5 đặc hiệu cGMP (PDE5), men này chịu trách nhiệm phân hủy cGMP trong thể hang. Cơ chế sinh lý của sự cương cứng liên quan đến việc giải phóng oxit nitric trong thể hang của dương vật trong quá trình kích thích tình dục. Oxit nitric kích hoạt guanylate cyclase, dẫn đến tăng mức cGMP, làm giãn các cơ trơn của thể hang và lưu lượng máu đến chúng. Sildenafil không có tác dụng thư giãn trực tiếp lên cơ trơn của thể hang nhưng do ức chế PDE5 và ổn định cGMP nên làm tăng tác dụng thư giãn của oxit nitric.

Nghiên cứu trong ống nghiệm cho thấy hoạt tính của sildenafil chống lại PDE5 vượt trội hơn so với các dạng đồng phân phosphodiesterase khác. Như vậy, tác dụng của sildenafil lên PDE5 mạnh hơn PDE1 hơn 80 lần, mạnh hơn PDE2, PDE3 và PDE4 hơn 1000 lần; đặc biệt, hoạt tính chống lại PDE5 lớn hơn 4000 lần so với PDE3 (PDE3 có liên quan đến sự co bóp của tim). Hoạt tính của sildenafil chống lại PDE5 chỉ lớn hơn 10 lần so với PDE6 (PDE6 có liên quan đến nhận biết màu sắc). Ngoài các cơ trơn của thể hang, PDE5 còn được tìm thấy với số lượng nhỏ trong tiểu cầu, mô cơ trơn của mạch máu và các cơ quan nội tạng cũng như trong cơ xương. Sự ức chế PDE5 của sildenafil trong các mô này có thể dẫn đến tăng hoạt tính chống kết tập của oxit nitric tiểu cầu. trong ống nghiệm, ức chế sự hình thành tập hợp tiểu cầu và giãn động tĩnh mạch ngoại biên trong cơ thể sống.

Trong 21 nghiên cứu ngẫu nhiên, mù đôi, có đối chứng giả dược kéo dài đến 6 tháng, hiệu quả và độ an toàn của sildenafil đã được nghiên cứu ở hơn 3.000 bệnh nhân ở độ tuổi 19-87 bị rối loạn cương dương do nguyên nhân thực thể, tâm lý và hỗn hợp. Hầu hết các nghiên cứu đều cho thấy tác dụng của sildenafil phát triển khoảng 60 phút sau khi dùng. Phản ứng cương dương, bao gồm. được đánh giá bằng phương pháp đo thể tích dương vật, tăng khi tăng liều sildenafil và nồng độ trong huyết tương. Thời gian tác dụng của sildenafil được đánh giá trong một nghiên cứu cho thấy hiệu quả của nó trong vòng 4 giờ với việc giảm phản ứng cương dương sau 2 giờ dùng. Khi sử dụng liều cố định 25 mg, 50 mg và 100 mg, sự cải thiện chức năng cương dương được ghi nhận lần lượt ở 63%, 74% và 82% bệnh nhân (khi dùng giả dược - ở 24%). Tỷ lệ bệnh nhân đái tháo đường được báo cáo cải thiện là 57%, bệnh nhân được phẫu thuật cắt bỏ tuyến tiền liệt triệt để - 43%, bệnh nhân bị chấn thương tủy sống - 83%, so với 10%, 15% và 12% bệnh nhân dùng giả dược, tương ứng. Trong nhóm bệnh nhân rối loạn cương dương do tâm lý, sildenafil có hiệu quả ở 84% trường hợp so với 26% ở nhóm dùng giả dược. Ở liều khuyến cáo, sildenafil không có tác dụng khi không có kích thích tình dục.

Với một liều sildenafil duy nhất lên tới 100 mg ở người tình nguyện khỏe mạnh, không quan sát thấy những thay đổi có ý nghĩa lâm sàng về điện tâm đồ. Mức giảm huyết áp tâm thu tối đa ở tư thế nằm ngửa trung bình là 8,4 mm Hg. , dBP - 5,5 mm Hg. Việc giảm huyết áp có liên quan đến tác dụng giãn mạch, có thể do tăng nồng độ cGMP trong cơ trơn mạch máu. Huyết áp giảm đến mức lớn nhất 1-2 giờ sau khi dùng sildenafil (không thấy sự phụ thuộc vào liều lượng hoặc nồng độ trong huyết tương) và không khác biệt so với nhóm dùng giả dược sau 8 giờ.

Ở một số bệnh nhân, 1 giờ sau (đỉnh điểm của phản ứng trùng với thời điểm đạt Cmax) sau khi dùng sildenafil với liều 100 và 200 mg, sự suy giảm nhẹ khả năng phân biệt màu sắc: xanh dương/xanh lá cây được phát hiện bằng cách sử dụng Farnsworth- Kiểm tra Munsell 100. Cơ chế được đề xuất gây suy giảm thị lực màu là ức chế PDE6 ở võng mạc, chất có liên quan đến nhận thức ánh sáng. Một nghiên cứu về tác dụng của sildenafil lên chức năng thị giác ở liều gấp đôi MRFC cho thấy không có thay đổi nào về kết quả thị lực, áp lực nội nhãn, điện não đồ và đo đồng tử.

Hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng tuyệt đối là 25-63%, trung bình là 41%. Cmax đạt được trong vòng 30-120 phút (trung bình 60 phút). Khi dùng chung với thức ăn béo, tốc độ hấp thu chậm lại, Cmax giảm trung bình 29% và thời gian đạt được tăng thêm 60 phút. Dược động học ở khoảng liều 25-100 mg là tuyến tính. Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương của sildenafil và chất chuyển hóa chính N-desmethyl của nó là 96%. Thể tích phân phối 105 l. Ở những người tình nguyện khỏe mạnh dùng sildenafil với liều 100 mg, dưới 0,001% liều dùng được phát hiện trong tinh dịch 90 phút sau khi dùng. Chuyển hóa ở gan với sự tham gia của isoenzym CYP3A4 (con đường chính) và CYP2C9(con đường bổ sung) cytochrome P450. Chất chuyển hóa chính trong tuần hoàn được hình thành do quá trình N-desmethyl hóa sildenafil. Về độ chọn lọc tác dụng, chất chuyển hóa có thể so sánh với sildenafil; về hoạt tính chống lại PDE5, nó kém hơn 50% so với chất ban đầu. (trong ống nghiệm). Nồng độ của chất chuyển hóa trong huyết tương xấp xỉ 40% hàm lượng sildenafil trong đó; khoảng 20% tác dụng dược lý của sildenafil là do tác dụng của chất chuyển hóa. Sildenafil ức chế yếu các isoenzym của các phân nhóm cytochrome P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 và 3A4 (IC 50 lớn hơn 150 µmol). T1/2 của sildenafil là 3-5 giờ, chất chuyển hóa là khoảng 4 giờ, được đào thải dưới dạng chất chuyển hóa qua ruột (80%) và thận (khoảng 13%).

Ở người khỏe mạnh từ 65 tuổi trở lên, sự thải trừ sildenafil giảm và nồng độ trong huyết tương vượt quá nồng độ ở người khỏe mạnh từ 18-45 tuổi khoảng 40%. Trong suy thận nhẹ và trung bình (độ thanh thải creatinin lần lượt là 50-80 ml/phút và 30-49 ml/phút), sau một liều duy nhất 50 mg sildenafil, dược động học của nó không thay đổi. Trong suy thận nặng (Cl creatinine dưới 30 ml/phút), độ thanh thải sildenafil giảm, AUC và Cmax tăng khoảng 2 lần so với các thông số này ở người tình nguyện cùng tuổi không có bệnh lý thận. Ở những người tình nguyện bị xơ gan (Child-Pugh loại A và B), sự bài tiết sildenafil giảm, AUC và Cmax tăng lần lượt là 84% và 47% so với những người tình nguyện cùng tuổi không có bệnh lý gan.

Trong các nghiên cứu trên động vật được điều trị bằng sildenafil trong 18-24 tháng, không phát hiện thấy tác dụng gây ung thư. Đặc tính gây đột biến trong nghiên cứu trong ống nghiệm không được quan sát thấy trên môi trường nuôi cấy tế bào buồng trứng của chuột đồng Trung Quốc. Hoạt động tạo nhiễm sắc thể (gây ra quang sai nhiễm sắc thể) trong các nghiên cứu trong ống nghiệm về nuôi cấy tế bào bạch cầu ở người và trong cơ thể sống không được phát hiện trong thử nghiệm vi nhân trên chuột. Trong các nghiên cứu trên chuột dùng sildenafil với liều 60 mg/kg/ngày (gấp 25 lần MRDC) trong 36 ngày (con cái) và 102 (con đực), không quan sát thấy vấn đề về khả năng sinh sản. Trong các nghiên cứu trên chuột và thỏ nhận sildenafil trong thời kỳ hình thành cơ quan với liều vượt quá MRDC 20 và 40 lần, các đặc tính gây độc cho phôi và thai nhi, gây quái thai, rối loạn phát triển chu sinh và sau sinh của thai nhi và trẻ sơ sinh không được phát hiện.

Một liều duy nhất 100 mg sildenafil ở những người tình nguyện khỏe mạnh không gây ra những thay đổi về khả năng vận động hoặc hình thái tinh trùng.

Công dụng của chất Sildenafil

Rối loạn cương dương.

Cập nhật thông tin

Tăng huyết áp động mạch phổi.

[Đã cập nhật 24.06.2013 ]

Chống chỉ định

Quá mẫn, điều trị bằng nitrat.

Hạn chế sử dụng

Biến dạng giải phẫu của dương vật (góc cạnh, xơ hóa hang, bệnh Peyronie), các bệnh dẫn đến sự phát triển của chứng priapism (u tủy, thiếu máu hồng cầu hình liềm, bệnh bạch cầu), tăng xu hướng chảy máu, làm trầm trọng thêm các vết loét dạ dày và tá tràng, viêm võng mạc sắc tố di truyền, rối loạn gan chức năng, bao gồm với xơ gan, suy thận nặng (Cl creatinine dưới 30 ml/phút), các dạng tăng huyết áp động mạch nặng (HA trên 170/110 mm Hg) và hạ huyết áp (HA dưới 90/50 mm Hg), dấu hiệu tiền sử nhồi máu cơ tim. hoặc đột quỵ trong 6 tháng trước, rối loạn nhịp tim đe dọa tính mạng, suy tim, đau thắt ngực không ổn định, sử dụng đồng thời các thuốc ức chế CYP3A4.

Sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Tác dụng phụ của thuốc Sildenafil

Tác dụng phụ của sildenafil được điều chỉnh liều quan sát thấy trong các thử nghiệm đối chứng giả dược xảy ra ở ≥2% bệnh nhân điều trị bằng sildenafil, với tỷ lệ cao hơn giả dược (% tỷ lệ mắc ở nhóm dùng giả dược được nêu trong ngoặc đơn).

nhức đầu 16% (4%), chóng mặt 2% (1%), đỏ bừng mặt 10% (1%), suy giảm thị lực (thay đổi tầm nhìn màu sắc, tăng nhạy cảm với ánh sáng, mờ mắt) 3% (0%).

nghẹt mũi 4% (2%).

Từ đường tiêu hóa: khó tiêu 7% (2%), tiêu chảy 3% (1%).

nhiễm trùng đường tiết niệu 3% (2%).

Từ da: phát ban 2% (1%).

Các tác dụng phụ khác xảy ra với tần suất tương đương (hơn 2%) ở nhóm dùng sildenafil và nhóm dùng giả dược: nhiễm trùng đường hô hấp, đau lưng, hội chứng giống cúm, đau khớp.

Trong các nghiên cứu về liều cố định, chứng khó tiêu (17%) và suy giảm thị lực (11%) phổ biến hơn khi dùng sildenafil 100 mg so với liều thấp hơn. Khi sử dụng liều cao hơn mức khuyến cáo, các tác dụng phụ tương tự cũng được quan sát thấy nhưng với tần suất cao hơn.

Tác dụng phụ của sildenafil được quan sát thấy trong các thử nghiệm đối chứng giả dược và xảy ra với tần suất dưới 2% (mối quan hệ với sildenafil không rõ ràng).

Từ hệ thống thần kinh và các cơ quan cảm giác: suy nhược, chóng mặt, đau nửa đầu, tăng huyết áp, mất điều hòa, run, đau dây thần kinh, phản xạ yếu, dị cảm, giảm cảm giác, ngất xỉu, trầm cảm, rối loạn giấc ngủ (mất ngủ/buồn ngủ), viêm kết mạc, sợ ánh sáng, xuất huyết trong nhãn cầu, giãn đồng tử, đục thủy tinh thể, khô mắt, đau mắt. nhãn cầu và tai, ù tai, điếc.

Từ hệ thống tim mạch và máu (tạo máu, cầm máu): hạ huyết áp động mạch, hạ huyết áp thế đứng, nhịp tim nhanh, đánh trống ngực, thiếu máu cục bộ cơ tim, đau thắt ngực, bệnh cơ tim, suy tim, thay đổi ECG, incl. Bloc AV, ngừng tim, huyết khối não, thiếu máu, giảm bạch cầu.

Từ hệ hô hấp: viêm họng, viêm xoang, viêm thanh quản, viêm phế quản, khó thở, tăng đờm, ho nhiều, hen phế quản.

Từ đường tiêu hóa: viêm lưỡi, viêm nướu, viêm miệng, khô miệng, khó nuốt, viêm thực quản, buồn nôn, viêm dạ dày, viêm dạ dày ruột, viêm đại tràng, chảy máu trực tràng, thay đổi các thông số sinh hóa của gan.

Từ phía trao đổi chất: khát nước, tăng natri máu, bệnh gút, tăng axit uric máu, tiểu đường không ổn định, tăng và hạ đường huyết.

Từ hệ thống sinh dục: tiểu đêm, đi tiểu thường xuyên, viêm bàng quang, tiểu không tự chủ, rối loạn xuất tinh, vô cảm, sưng bộ phận sinh dục, chứng vú to ở nam giới.

Từ hệ thống cơ xương: viêm khớp, viêm khớp, đau xương, đau cơ, nhược cơ, đứt gân, viêm bao gân, viêm màng hoạt dịch.

Từ da: nổi mề đay, herpes simplex, ngứa, loét da, viêm da tiếp xúc, viêm da tróc vảy.

Người khác: phù ngoại biên, bao gồm. sưng mặt, hội chứng đau, inc. đau bụng và ngực, vô tình té ngã, vết thương và vết bầm tím, đổ mồ hôi, ớn lạnh, nhạy cảm với ánh sáng, sốc, phản ứng dị ứng.

Sự tương tác

Một liều thuốc kháng axit (magiê hydroxit/nhôm hydroxit) đồng thời với sildenafil không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của nó. Tăng cường tác dụng hạ huyết áp của nitrat (chống chỉ định sử dụng đồng thời) và tác dụng chống kết tập của natri nitroprusside. Khi dùng đồng thời với axit acetylsalicylic (150 mg), nó không làm tăng thời gian chảy máu. Thuốc ức chế CYP3A 4 (cimetidine, ketoconazole, itraconazole, erythromycin, v.v.) làm tăng nồng độ sildenafil trong huyết tương (đặc biệt, cimetidine với liều 800 mg - lên 56% khi dùng sildenafil với liều 50 mg) và làm giảm sự loại bỏ của nó. Với một liều duy nhất 100 mg sildenafil dựa trên nồng độ cân bằng của erythromycin (uống 500 mg hai lần một ngày trong 5 ngày), AUC của sildenafil tăng 182%, so với nồng độ cân bằng của saquinavir (1200). mg 3 lần một ngày), Cmax của sildenafil tăng 140%, AUC - 210%. Một liều duy nhất 100 mg sildenafil dựa trên nồng độ cân bằng của ritonavir, một chất ức chế mạnh cytochrome P450 (400 mg 2 lần một ngày), dẫn đến tăng C max gấp 4 lần (300%) và tăng 11 lần. -Tăng gấp đôi (1000%) AUC của sildenafil. Sildenafil không ảnh hưởng đến dược động học của ritonavir và saquinavir. chất ức chế CYP2C9(tolbutamid, warfarin), CYP2D6(thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc, thuốc chống trầm cảm ba vòng), thuốc lợi tiểu thiazide và giống thiazide, thuốc lợi tiểu quai và tiết kiệm kali, thuốc ức chế ACE, thuốc đối kháng canxi, thuốc chẹn beta và thuốc gây cảm ứng cytochrom P450 (rifampicin, barbiturat) không ảnh hưởng đến dược động học của sildenafil. Người ta cho rằng khi dùng sildenafil đồng thời với các chất gây cảm ứng CYP3A4 (rifampicin, v.v.), nồng độ trong huyết tương của nó sẽ giảm. AUC của chất chuyển hóa có hoạt tính của sildenafil tăng 62% khi dùng thuốc lợi tiểu quai và thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali và 102% khi dùng thuốc chẹn beta không đặc hiệu (ý nghĩa lâm sàng của những tác dụng này chưa được xác định). Không có dấu hiệu tương tác với amlodipine (5 và 10 mg): mức giảm huyết áp trung bình ở tư thế nằm ngửa (sBP giảm 8 mm Hg, dBP giảm 7 mm Hg) tương đương với mức giảm khi tình nguyện viên khỏe mạnh chỉ dùng sildenafil. Không làm tăng tác dụng hạ huyết áp của rượu ở người tình nguyện khỏe mạnh có nồng độ cồn trong máu lên tới 80 mg/dl.

Quá liều

Triệu chứng: trong các nghiên cứu trên những người tình nguyện khỏe mạnh, với một liều duy nhất lên tới 800 mg sildenafil, đã ghi nhận sự gia tăng mức độ nghiêm trọng của các tác dụng phụ.

Sự đối đãi: có triệu chứng. Lọc máu không hiệu quả do mức độ gắn kết cao của sildenafil và chất chuyển hóa của nó với protein huyết tương.

Đường dùng thuốc

Bên trong.

Thận trọng khi dùng thuốc Sildenafil

Trước khi bắt đầu điều trị để chẩn đoán rối loạn cương dương, xác định nguyên nhân có thể và lựa chọn phương pháp điều trị thích hợp, cần thu thập bệnh sử đầy đủ và tiến hành khám lâm sàng tổng quát và tiết niệu kỹ lưỡng, đặc biệt ở những bệnh nhân mắc bệnh tim mạch đồng thời cần tăng cường hoạt động tình dục. không mong muốn (ví dụ, trong các dạng bệnh động mạch vành nặng và tăng huyết áp động mạch). Ở những bệnh nhân trên 65 tuổi, bị suy gan và suy thận nặng (creatinine Cl dưới 30 ml/phút), cũng như sử dụng đồng thời các thuốc ức chế cytochrom P450 3A4 (erythromycin, ketoconazol, itraconazol, saquinavir, v.v.), liều ban đầu là 25 mg. Khi dùng đồng thời ritonavir, liều đơn tối đa không được vượt quá 25 mg trong 48 giờ.

Có những báo cáo sau khi đưa thuốc ra thị trường về một số trường hợp hiếm gặp về cương cứng kéo dài hơn 4 giờ và chứng cương dương vật, cần can thiệp y tế ngay lập tức để tránh tổn thương mô dương vật và tình trạng bất lực không hồi phục.

Tính an toàn của sildenafil khi dùng đồng thời với các thuốc khác để điều trị rối loạn cương dương chưa được nghiên cứu và không khuyến cáo sử dụng đồng thời.

Không được chỉ định sử dụng cho trẻ sơ sinh, trẻ em và phụ nữ.

Tương tác với các hoạt chất khác

Tên thương mại

Tên	Giá trị của Chỉ số Vyshkowski ®
	0.1519
	0.0825
	0.0699